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直肠癌化疗是西医传统治疗方法之一，多在直肠癌晚期已有全身病变时与中药共同使用，最初仅是5氟尿嘧啶为主，目前仍是美国等国家的标准化疗药物，近年来产生了很多新的药物，各有优缺点，适用不同的直肠癌患者，都有一定的毒副作用，在中国，多用中药对其毒副反应作对证处理，取得良好疗效。下面将各种化疗药物及方法综述如下：
1、全身静脉联合化疗方案 直肠癌化疗方案主要以5-FU为基础，四氢叶酸（LV）作为调节剂可增强效应剂5- FU的疗效。5-FU/LV联合用药其疗效已被多数研究所证实，是现阶段美国等西方国家的标准疗法。
随着日本开发的依林特肯（CPT-11）的出现，其疗效迅速受到全世界的好评。CPT-11系喜树碱的水溶性的半合成衍生物，在肝代谢成活性型SN-38，作用独特，使拓朴异构酶I失活，导致DNA不可逆的单链断裂，细胞死亡。与5-FU，顺铂等无交叉耐药。副作用相对减少，2000年美国确认CPT-11+LV+5-FU为进展期直肠癌的第一线化疗方案。
第三代铂类化合物奥沙利铂（Oxaiplatin），它与DNA单链的特定位点结合，阻止DNA复制，导致癌细胞死亡。与5-FU有协同作用，对肾脏无毒。研究报道210例（5-FU+LV+L-OHP），有效率50.7%，中位生存期16.2个月，优于5-FU+LV对照组（210例，有效率22.3%，中位生存期14.7个月）。只是毒性作用较大,主要毒副作用是白细胞减少、腹泻、感觉神经障碍。
全身静脉化疗可用于术前，术中和术后:（1）术前化疗又称新辅助化疗，其目的是防止远处转移，缩小瘤体，利于切除。但是由于时间短，不同肿瘤患者的化疗敏感性不同，因此手术后仍需给予辅助化疗。（2）术中化疗，从现有资料来看，术中化疗结果不令人满意。（3）术后化疗，主要采用以5-FU/LV为基础的联合化疗方案（连用5d，1个月后重复，至少6个周期），这已成为Ⅲ期结肠癌和Ⅱ、Ⅲ期直肠癌的术后标准疗法，对于Ⅱ期结肠癌是否行术后辅助化疗尚存在争议。
2. 直肠癌腹腔化疗
2.1 适应证
（1）侵及浆膜的进展期直肠癌已获根治性手术者;
（2）已有散在腹膜微小转移结节;仅能切除原发癌灶的姑息性手术者;
（3）手术后腹腔复发和肝转移不能再手术或手术后者;
（4）腹腔广泛癌转移或大体积恶性肿瘤侵犯周围器官仅能行姑息性肿瘤减积术者;
（5）直肠癌伴恶性腹水者。
有肺、脑和骨骼等远处转移，有严重的心血管系统疾病以及肝肾功能不全者不适宜腹腔内化疗。
2.2 疗效 现有文献表明腹腔内化疗给药剂量大于静脉化疗，腹膜表面肿瘤复发率较静脉化疗明显减少，但生存率没有明显差别。
3、口服化疗
直肠癌口服化疗药主要指氟嘧啶类前体药物，吸收后通过1次或多次代谢转变成5-氟尿嘧啶，发挥抗癌作用。口服化疗在临床应用中疗效高、不良反应少，给药方便，可门诊治疗，宜于老年肿瘤患者和家庭化疗，成为直肠癌辅助治疗的一个新趋势。临床常用化疗药物主要包括喃氟嘧啶、优福啶、去氧氟尿苷和卡培他滨等新型氟嘧啶类前体药物。近年来直肠癌治疗过程中引入了低剂量长时间维持化疗的肿瘤休眠疗法，口服化疗得到了进一步的推广。
新型氟嘧啶类复合物卡培他滨（capecitabine，CAP），化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，亦称为氟尿嘧啶氨基甲酸酯。口服后以完整的分子形式而迅速被人体吸收，首先经肝羧酸酯酶催化代谢为5′-脱氧-5-氟胞苷，然后经肝脏和肿瘤中胞苷脱氨酶转化为5′-氟尿嘧啶（5′-dFUR），最后经TP酶催化代谢为5-FU。由于多次代谢且逐级代谢中间产物不具有细胞毒性，这样不但大大延长了血浆中的药物浓度，且毒性反应低，具有模拟持续输注5-FU抗癌作用，优先在肿瘤部位激活，增强了疗效。前期应用取得了令人鼓舞的治疗效果。一项晚期直肠癌多中心临床随机对照试验，比较了CAP与Mayo方案（5-FU/LV连用5d，1个月后重复，至少6个周期）的临床效果。鉴于CAP单药间歇性方案（2510mg/m 2 ，服用2周休息1周）更适用于晚期直肠癌化疗 。研究表明饭后30min服用CAP可保持更高的血药浓度。CAP毒副作用轻微，无明显骨髓抑制;主要的不良反应为手足综合征、腹泻和黏膜炎。
在过去的40多年间，5-FU一直是治疗CRC的主要化疗药物，作为唯一一种被长久使用的药物，人们在不断探寻5-FU的最佳给药方式上作了许多努力。
近年来新一代化疗药如卡培他滨（Capecitabine），伊立替康（Irinotecan，CPT-11），奥沙利铂（Oxaliplatin）等相继问世，打破了以5．氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-Fu）为主直肠癌内科治疗的主要格局，使直肠癌的化疗有了长足的进步。
据统计，直肠癌在确诊时，I期约占13.7%，II期27.9%，III期37.2%，Ⅳ期21.2%。其中有2/3的患者为II期或III期可手术患者。III期直肠癌患者需要进行辅助性化疗已被广泛接受，而II期直肠癌的辅助性化疗可能是过度治疗，所以仍然存在争议。在我国。直肠癌化疗等西医方法带来的毒副反应多用中药对证处理，已取得较好临床疗效。这也是我国治疗直肠癌的特色之一，中西医结合治疗直肠癌由于其较好的临床疗效已发展成主要治疗趋势之一。
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